İnsanoğlu tıbbi bitkileri, tarihin en karanlık devirlerinden beri bilmekte idi. Eski milletlerin tıbbi bitkiler hususundaki bilgilerini, yaşadıkları devirlerden kalma kitabelere ve arkeolojik materyallere istinaden anlamaktayız. Asurlar'dan kalma, kil tabakalara yazılmış, birçok hastalık ve bitki adları mevcuttur. Bunları hastaların tedavisinde kullandıkları bilinmektedir.
Bununla beraber Asurlar'ın merkezi olan Ninova şehrinde, tıbbi bitkileri yetiştirdikleri de tespit edilmiştir. Asur kitabelerinde; Asur, Babil ve Sümer lisanlarında yazılmış tedavi usulleri de yer almaktadır. Bunlar, hastaların tedavisin-de, bu milletlerin, tıbbî bitkileri kullandıklarına birer delildir. Eski Mısırlılar, Asur ve Babil halkının tababetteki bu ilerlemelerini, daha da ileri götürmüşler, bu bitkilerden hastalarının tedavisinde, faydalanmışlardır. 1872 yılında Ebers tarafından keşfedilen ve milattan 1550 yıl evvel yazılmış papirusta 450 kadar hastalık kaydedilmekte, nebati ve hayvani menşeli ilaçlar bulunmaktadır. Edvin Smith tarafından bulunan papirusta da yara, kırık, burkulma vs. tedavi usulleri bulunmaktadır. Mısırlılar, tıbbi bitkileri te'min etmek maksadıyla, özel seyahatler tertip etmişlerdir. Mesela M.Ö. 1500 yılında, bugünkü Somali'ye 5 adet gemi gönderdikleri bilinmektedir. Buralardan, Mısırlı'larca bilinen nane (Mentha piperita), siyah hardal (Sinapis nigra L.) sinameki (Cassia acutofolia L), haşhaş (Papever somniferum L.) adasoğanı (Scilla maritima L), tatula (Datura stramonium) gibi tıbbî bitkiler getirmişlerdir. Hâlâ bu bitkiler tababette kullanılmakta ve Avrupa'da yetiştirilmektedirler. Tıbbi bitkileri eski Yunanlılar da ilaç olarak kullanmakta idiler. Yunan Tababeti'nin piri sayılan Hipokrates, (M.Ö. 460-377) zamanında kullanılan 236 tür tıbbî bitkiden, uzun uzadıya bahsetmektedir. Aristotales'in (M.Ö. 384-322) TABİİ İLMLER TARİHİ kitabında, o devirde bilinen, tıbbi bitkilerin kullanılışı üzerine geniş bilgiler verilmektedir. Eski Yunanistan'da Aristotales'in talebesi, botanik ilminin müssisisi sayılan Teofrastos (M.Ö. 372-287), "Bitkilerin araştırılması ve bitkilerin sebebleri" kitabında, botanik ilimler (ilmi nebatat) hakkında etraflı bilgiler vermiştir. Tıbbi bitkiler üzerinde, diğer Yunan bilginleri de çalışmışlardır. Mesela Ksenofontis; afyon, günlük, buhur vesaire bitkilerinin hususiyetlerini meydana çıkarmıştır. Fisagor da adasoğanı ve hardalın tıbbî te'sirlerini incelemiştir. Aristofanos da siyah banotu ile diğer bitkileri incelemişlerdir. Yunan tıb biliminin mirasçısı sayılan eski Romalılar, bu bilgiler üzerinde çalışarak ilerlemeler kaydetmişler ve bu konuları daha da zenginleştirmişlerdir. Romalı bilgin Plinius (23 veya 24-79 y.) "Tabiat tarihi" başlıklı birkaç ciltlik tabii bilgiler ansiklopedisini meydana getirmiştir. Bu kitaplarda, geçmişten, yaşadığı zâmâna kadar ki tabii ilimlerden elde edilen başarıları kaydetmiştir. Miladî birinci asırda, Yunan asıllı Romalı bilgin Dioskorides "Müdâvî ilaçlar" kitabında 600'den fazla tıbbî bitki hakkında etraflı bilgiler vermektedir. O devrin meşhur doktor ve eczacısı Klavdii Galen (131-201 y.) idi. Bu bilgin bitkisel menşeli yeni preparat formülleri tertip etmiştir ki, bu formüller bugüne değin kullanılmaktadır. Romalılardan sonra, ciddi çalışmaları ile, tıp dünyasında temayüz eden Araplar'dır. Araplar tıbbî bitkilerden hangisinin zehirli ve hangisinin zehirsiz olduğunu ayırt etmek için hayvanlardan istifade etmişlerdir. Onlar üzerinde tecrübeler yaparak, ilk araştırmanın temelini atmışlardır. Araplar II. asırda "TIP MEKTEBİ"ni açmışlardır. III. asırda ise İlimler Akademisini tesis etmişlerdir. İlk defa tedavi pratiği eczacılıktan ayrılarak farmakope (ilaçlar bilimi) vaz'edilmiştir. O devrin Türk bilgini meşhur İbn-i Sina (980-1037) yüzden fazla ilmî eser bırakmıştır. En büyük eseri 3 ciltlik "Al-kanun fit-tıb"dır. Onun bu eserinde 900'den fazla tıbbi bitki, hayvani ve inorganik menşeli ilaç yer almaktadır. Müslümanlar 1600'den fazla tıbbi bitki bilmekte idiler. Çinliler, milattan 3000 yıl evvel nebati, madeni ve hayvani menşeli birçok ilaç kullanmışlardır. Milattan 2600 yıl evvel neşredilen BEN SAO adındaki birinci kitapta 900 cins bitki kaydedilmiştir. Daha sonraları, XVI. asırda Çinli doktor Li Şiç Jen 1900 dolayında tıbbi bitki kaydetmiştir. Eski Hindistan ve Tibet'tede tıbbî bitkiler ile tedaviler geliştirilmiştir. Milat-tan 2000 yıl kadar evvel yazılmış Susruta başlıklı eserde, eski Hinduların 700'den fazla tıbbî bitki tanıdıkları kaydedilmektedir. Onlar da o devirlerde halmugro yağını biliyorlar ve onunla cüzzâm hastalığını tedavi ediyorlardı. Aynı zamanda ışgın (Rheum palmatum L.) ve çavdar mahmuzu (Claviceps purpurea Fr.) bitkilerinin te'sirlerini de biliyorlardı. Avrupa tıp alanı, Amerika'nın keşfinden sonra, yeni birtakım bitkilerin ilavesiyle daha da zenginleşti; mesela koka (Erytroxylon coca Lam.) kinin ağacı (Cinchona sucdrubra Pav.), kakao ağacı (Theobroma cacao L), hidrastis (Hydrastis canadensis L), senega-sütotu (Polygala senega L.) ve bunun gibi, bitkiler o devirlerde yerliler tarafından bilinmekteymiş. Avrupa'nın uyanış devresinde, meşhur ilim adamı Parselez bitkilerin kimyevi terkiplerini incelemeye, ihtiva ettikleri müessir maddeleri araştırmaya başlamış; lakin kimyevi analizler ancak 3 asır sonra pratiğe alınabilmiştir. Bunun kurucusu da İsveçli eczacı Karl Şile'dir. Tıbbî bitkiler üzerinde geliştirilen inceleme ve tatbikatta görülen ilerleme ile XIX. asır öğünebilir. Bu sırada birçok ilaç sanayii kurulmuştur. Kurucular tıbbî bitkilerin kültür yetiştirilmesi, toplama, kurutma, ufalama gibi teşkilatları organize ettiklerinden, eczanelere tıbbî bitkiler artık yaş olarak getirilmemektedir. Hammaddelerin gözle tespiti de mümkün olamamaktadır. Bu ahval tıbbî bitkilerin anatomik yapılarının tayin edilmesi zaruretini doğurmuştur. Başta İsviçreli eczacı Aleksandır Cirh olmak üzere pek çok eczacılar bu yolda emek ve gayret sarfetmişlerdir. Böylelikle farmakognozi (tıbbî bitkiler) ilminin temeli atılmıştır. XIX. asrın ortalarında, bütün maddelerin kimyevi elementlerden mürek-kep olduğu, organik maddelerin karbondan hasıl olduğu ve muhtevasında oksijen, azot, fosfor, kükürt ve diğer elementlerin bulunduğu anlaşılmıştır. Yeni keşiflerin elde edilmesiyle, fitokimyada da hızlı ilerlemeler kaydedilmiştir. Eczacı Serturner, 1806 yılında afyondan saf morfin alkaloidi elde etti. O, morfinin alkalik hassasında uyuşturucu te'sir olduğunu keşfetti. Yeni maddeye, Yunan Mitolojisi'nde adı geçen Morfey'e izafeten "morfin" adı verildi. Serturner'in bu keşfi, dünya ilim adamları arasında merak ve heyecana sebeb oldu. Bu hadise, ilim adamlarını bitkilerin aktif maddelerini araştırmaya teşvik etti. Nite-kim Fransız eczacılarından Kaventi ve Peletie kısa bir zamanda striknin, veratrin ve kinin alkaloidlerini izole ettiler. Bitkilerden XIX. asrın ortalarında, diğer aktif maddeler (glikozidler) keşfedildi. Bundan başka sepi maddeler (saponinler, reçineler vs.) keşfedilmiş ve incelenmiştir. Bitkilerin devai tesirleri hakkında XIX. asrın sonlarında ve XX. asrın başlarında, vitaminlerin keşfi ile ilim dünyasında yeni sahifeler açıldı. Asrımızın ortalarında da, bakterilerin öldürücü hassasına sahip olan "fitonsidler teorisi" ortaya çıktı. Bu zaman zarfında muayyen tür mantarlardan ve onlara yakınlığı olan organizmalardan ayrılan antibiyotikler keşfedildi. Bu hadise bitki araştırmacılığında yeni dalgalanmalara sebeb oldu ve hâlâ da devam etmektedir. Halbuki, orman ve ovalarda, meçhuller deryasında yetişen mütevazi bitkiler, daha nice yıllar insan sağlığını korumaya devam edecektir.